Praktické lekárnictvo 1-2/2026

Farmakokinetické lékové interakce přímo působících perorálních antikoagulancií

PharmDr. Josef Suchopár, MUDr. Michal Prokeš, Mgr. Štěpán Suchopár

Přímo působící perorální antikoagulancia (DOAC) – dabigatran-etexilát, rivaroxaban, apixaban a edoxaban – mají řadu klinicky významných farmakokinetických lékových interakcí, přičemž mezi jednotlivými léky existují mnohdy značné rozdíly závažnosti těchto interakcí. Klíčovou roli hrají metabolické a transportní procesy, zejména metabolizace cestou CYP3A4 a CYP2J2 a transport cestou P-glykoproteinu a možná i BCRP. Inhibitory a induktory těchto enzymů a transportních systémů mohou měnit expozici DOAC, a tím i riziko krvácení, respektive riziko snížení účinnosti až selhání terapie. Znalost těchto lékových interakcí je klíčová pro optimalizaci terapie a prevenci komplikací. Podcenění nebo naopak přeceňování dopadů těchto lékových interakcí může negativně ovlivnit bezpečnost a účinnost terapie.

Kľúčové slová: dabigatran-etexilát, dabigatran, apixaban, edoxaban, rivaroxaban, lékové interakce

Pharmacokinetic drug-drug interactions of direct oral anticoagulants

Direct-acting oral anticoagulants (DOACs) – dabigatran etexilate, rivaroxaban, apixaban and edoxaban – have a number of clinically significant pharmacokinetic drug interactions, with significant differences in the severity of these interactions between individual drugs. Metabolic and transport processes play a key role, especially metabolism via CYP3A4 and CYP2J2 and the transport via P-glycoprotein and possibly BCRP. Inhibitors and inducers of these enzymes and transport systems can change DOAC exposure and thus the risk of bleeding, or the risk of reduced efficacy or failure of therapy. Knowledge of these drug interactions is crucial for optimizing therapy and preventing complications. Underestimation or, conversely, overestimation of the impact of these drug interactions can negatively affect the safety and efficacy of therapy.

Keywords: dabigatran etexilate, dabigatran, apixaban, edoxaban, rivaroxaban, drug interactions