Psychiatria pre prax 3/2015

Parciálna dopamínová agonizácia ako koncept novej generácie antipsychotík?

MUDr. Jozef Dragašek, PhD.

Parciálne dopamínové agonisty ako antipsychotiká predstavujú z hľadiska psychofarmakológie zaujímavý terapeutický prístup, ktorý je odlišný od mechanizmu účinku dopamínových antagonistov. Farmakologické pôsobenie aripiprazolu a ďalších novších preparátov sa v súčasnosti špecifickejšie profiluje do polohy funkčnej selektivity na dopamínových receptoroch, v rámci ktorej za istých okolností tieto pôsobia ako parciálne agonisty a na úrovni synáps ako stabilizátory dopamínového prenosu. Preto sú viaceré aripiprazolu podobné preparáty hodnotené ako špecifické ligandy s funkčnou selektivitou, teda látky s rôznou úrovňou vnútornej aktivity na rozličných synaptických receptoroch a spôsobujúce rôznorodé funkčné efekty na tom istom type receptora.

Kľúčové slová: parciálne dopamínové agonisty, mechanizmus účinku, funkčná selektivita, dopamínové stabilizátory.

Partial dopamine agonism as a next antipsychotic generation concept?

Dopamine partial agonists, as an antipsychotic compounds, symbolise an interesting therapeutic advance in psychopharmacology, which is different from dopamine antagonists. The pharmacological action of aripiprazole and other new drugs have nowadays been more specifically hypothesized as depending on functional selectivity at dopamine receptors, which in some circumstances may have the properties of partial agonism at dopamine receptors and of a dopamine stabilizer in the synapse. Therefore several aripiprazole like compounds have been considered as an exceptional functionally selective ligand – drug that may show different intrinsic activity at diverse receptor classes in the synapse, or that may cause numerous functional effects, even when interacting with the identical receptor.

Keywords: dopamine partial agonists, mechanism of action, functional selectivity, dopamine stabilizers.