Paliatívna medicína a liečba bolesti 1/2010

Novinky ve farmakologii opioidů s významem pro praxi

prof. MUDr. Miloslav Kršiak, DrSc.

Žádný ze silných opioidů nemusí v obvyklé terapeutické dávce dostatečně tlumit bolest u každého pacienta. Příčinou může být genetický polymorfismus uplatňující se v enzymech, receptorech, transportérech a jiných bílkovinných strukturách, které hrají důležitou úlohu v působení léčiv. Mírná účinnost slabých opioidů může být zesílena kombinací s neopioidními analgetiky, jak to doporučuje druhý stupeň WHO žebříčku farmakoterapie nádorové bolesti a jak to prokazují kontrolované studie kombinací opioidů s paracetamolem. Jsou stručně zmíněna nová opioidní analgetika, která byla nebo pravděpodobně budou uvedena na trh u nás (přípravky proti opioidní obstipaci, pro průlomovou bolest, s 24-h působením, nová generika). V závěru jsou uvedeny závažné nežádoucí lékové interakce opioidů.

Kľúčové slová: opioidní analgetika, WHO analgetický žebříček, kombinovaná opioidní analgetika, interakce opioidů, nové opioidní přípravky.

News in pharmacology of opioids relevant for praxis

None of strong opioids in usual doses is able to inhibit pain in everybody. This is mostly due to a genetic polymorphism expressed in receptors, enzymes, transporters and other protein structures which play role in drug actions. A moderate analgesic efficacy of weak opioids can be increased by their combination with nonopioid analgesics, as is proposed in the second step of the WHO analgesic ladder and well documented in combinations of opioids with paracetamol. Novel opioid analgesics, that have been or might be introduced in our market, are briefly described (preparations reducing opioid constipation, for breakthrough pain, 24-hours effective, new generics). Important or less known (in tramadol) adverse drug interactions of opioids are reported in the final part of the paper.

Keywords: opioid analgesics, WHO analgesic ladder, combined opiod analgesics, opioid interactions, new opioid preparations.