Neurológia pre prax 6/2014

Farmakologický profil pregabalinu (Lyrica)

doc. MUDr. Edvard Ehler, CSc.

Pregabalin (Lyrica) je derivátem kyseliny gama-amino-máselné. Působí na podjednotku napěťově řízeného kalciového kanálu, a tím moduluje vstup kalcia do neuronů v centrálním nervovém systému. Vyznačuje se antikonvulzivním, anxiolytickým a analgetickým efektem. Pregabalin se neváže na plazmatické bílkoviny a vylučuje se téměř nezměněn močí. Výhodou pregabalinu je lineárně se zvyšující účinek při zvyšování jeho dávky. Hlavní indikací pregabalinu je neuropatická bolest. Dalšími indikacemi jsou parciální epileptické záchvaty, generalizovaná úzkostná porucha, bolesti v zádech s neuropatickou bolestí. Pregabalin je velmi dobře snášen. Mezi nežádoucí vedlejší účinky patří závratě, somnolence, ataxie, edémy a přírůstek hmotnosti.

Kľúčové slová: napěťově řízené kalciové kanály, antikonvulzivní a analgetický efekt, neuropatická bolest, parciální epileptické záchvaty, závratě, edémy.

stiahnuť celý článok v pdf

Pharmacological profile of pregabaline (Lyrica)

Pregabaline (Lyrica) is a derivative of gamma-amino-butyric acid. It acts on a subunite of a voltage-gated calcium channel, and in this way it modulates an input of calcium into neurons of the central nervous system. Pregabaline is characterized by anticonvulsive, anxiolytic and analgesic effects. Pregabaline does not bind to plasmatic proteins and nearly unchanged is excreted into urine. An advantage of pregabaline is a linearly increasing effect during increasing dosage of drug. The main indication of pregabaline is neuropathic pain. The next indications are partial epileptic seizures, generalized anxiety disorder, lower back pain associated with neuropathic pain. Pregabaline is very well tolerated. Among undesirable adverse events there are dizziness, somnolence, ataxia, oedemas, weight increase.

Keywords: voltage gated calcium channels, anticonvulsive and analgesic effects, neuropathic pain, partial epileptic seizures, dizziness, oedemas.