Neurológia pre prax 3/2014

Farmakologický profil Cymbalty

doc. MUDr. Edvard Ehler, CSc.

Cymbalta je produkt firmy Eli Lilly. Účinnou látkou je duloxetin hydrochlorid v dávce 30 anebo 60 mg v enterosolventních tabletách. Duloxetin je duální selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI) na neuronálních synapsích. Efekt duloxetinu na další mediátory je zanedbatelný – relativně nejvíce působí na dopamin, podstatně méně na adrenalin, histamin, acetylcholin, opioidy, glutamát a kyselinu gama-amino-máselná (GABA). Oba cílové mediátory – serotonin a noradrenalin – se účastní na modulaci centrálních drah bolesti, a to převážně cestou descendentních inhibičních drah. Nerovnováha inhibičních pochodů se podílí na centrální senzitizaci a hyperexcitabilitě spinálních i supraspinálních drah. Dysbalance inhibičních pochodů se může manifestovat několika typy bolestí, včetně bolesti neuropatické (Ambler, 2009).

Kľúčové slová: Cymbalta, farmakologický profil.

Pharmacological profile of Cymbalta

Cymbalta is manufactured by Eli Lilly. The active substance is duloxetine hydrochloride in a dose of 30 or 60 mg in enteric soluble tablets. Duloxetine is a dual selective serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI) at neuronal synapses. The effect of duloxetine on other mediators is negligible, acting relatively most on dopamine and substantially less on epinephrine, histamine, acetylcholine, opioids, glutamate, and gamma-aminobutyric acid (GABA). Both the target mediators, i.e. serotonin and norepinephrine, are engaged in the modulation of central pain pathways, predominantly via descending inhibitory pathways. Imbalance of inhibitory processes is involved in central sensitization and hyperexcitability of the spinal and supraspinal pathways. Imbalance of inhibitory processes can be manifested by several types of pain, including neuropathic pain (Ambler, 2009).

Keywords: Cymbalta, pharmacological profile.