Via practica 5/2019
Účinnost topicky podávaného diklofenaku a dalších nesteroidních antiflogistik
doc. PharmDr. Mgr. David Vetchý, Ph.D.
Léčivé látky z topických formulací by měly být schopny proniknout do kůže a do cílových oblastí v dostatečném množství, aby se dosáhlo terapeutického účinku. Mezi faktory ovlivňující schopnost topicky podané léčivé látky optimálně proniknout do kůže a podkožních vrstev patří velikost molekuly léčivé látky, její rozpustnost ve vodném a lipofilním prostředí, vazba na bílkoviny, kyselost, přítomnost enhanceru permeace v topické formulaci i vlastní typ lékové formy a její aplikace. Analýzou randomizovaných zaslepených klinických studií se zjistilo, že nejlepšího klinického efektu se dosáhlo po aplikaci diklofenaku ve formě emulgelu. Diklofenak je malá, kyselá a lipofilní molekula s vysokou vazbou na bílkoviny. Gely postrádají mastné základy a poskytují lepší uvolňování léčivých látek v porovnání s jiným systémem pro topické doručení nesteroidních antiflogistik. Navíc u emulgelu se diklofenak koncentruje v lipidických kapkách gelu, a léková forma má tak ještě vyšší tendenci uvolnit léčivo do organismu.
Kľúčové slová: nesteroidní protizánětlivé léčivé látky, topická aplikace, faktory permeace, emulgel, diklofenak
Efficacy of topical nonsteroidal anti -inflammatory drugs
Drugs from topical formulations should be able to penetrate into the skin and target areas in sufficient amounts to achieve a therapeutic effect. Factors influencing the ability of the topical drug to penetrate optimally into the skin and subcutaneous layers include the drug molecule size, its solubility in aqueous and lipophilic media, protein binding, acidity, the presence of the permeation enhancer in the topical formulation, and the type of medical form and its application. By analyzing randomized, blinded clinical studies, it was found that the best clinical effect was obtained after diclofenac administration in the form of emulgel. Diclofenac is a small, acidic, lipophilic and high protein binding molecule. Gels lack fatty bases and provide better drug release into skin compared to other systems for topical delivery of non-steroidal anti-inflammatory drugs. Additionally, in the emulgel form, diclofenac is concentrated in lipid droplets of the gel and the medical form has an even greater tendency to release the drug into the organism.
Keywords: non-steroidal anti-inflammatory drugs, topical application, permeation factors, emulgel, diclofenac
