Psychiatria pre prax 1/2026
Farmakokinetické aspekty léčby dlouhodobě působícími antipsychotiky a specifika preparátů 1. generace
MUDr. Martin Hýža, Ph.D., MUDr. Tomáš Skřont
Dlouhodobě působící injekční antipsychotika překonávají několik problémů spojených s dlouhodobou léčbou pacientů se schizofrenií, zejména problém časté non-adherence. V léčbě schizofrenie se používají už téměř 60 let. Ve srovnání s p. o. preparáty však mají jiné principy farmakokinetiky; její dynamika je dána zejména mírou vstřebávání z místa vpichu. Při prostém přepočtu ekvivalentní dávky je riziko poklesu plazmatické hladiny se zvýšeným rizikem relapsu; řešením je p. o. suplementace nebo schémata tzv. rychlé titrace. Při převodu a titraci dávky je výhodné použít TDM. V České republice jsou k dispozici 4 zástupci antipsychotik 1. generace ve formě LAI. Jednotlivé látky se liší svými farmakokinetickými parametry i doporučenými schématy suplementace nebo rychlé titrace.
Kľúčové slová: antipsychotika, dlouhodobě působící injekce, farmakokinetika, schizofrenie, titrace, plazmatické hladiny
Pharmacokinetic aspects of the treatment with long-acting injectable antipsychotics and specific features of the first generation preparations
Long acting injectable antipsychotics overcome few troubles related to long term treatment of patients with schizophrenia, especially the frequent non-adherence. They are used in the treatment of schizophrenia for almost 60 years. Compared to per os drug forms, the principles of pharmacokinetics are different. Its dynamics is led by the amount of a drug released from the site of application. Using the simple conversion of equivalent dose is burdened with a risk of plasma level decline and resulting increased risk of relapse; to overcome this, using of per os supplementation or loading patterns is recommended. The use of TDM is advantageous during switch and a dose titration. In the Czech Republic, four drugs are available from the group of first generation antipsychotics in the form of long acting injections. Individual drugs differ in their pharmacokinetic parameters and the recommended patterns of supplementation or loading.
Keywords: antipsychotics, long acting injections, pharmacokinetics, schizophrenia, titration, plasma levels
